Kalciumcsatornák és magas vérnyomás, A gyógyszerelés folyamatosan fejlődik

kalciumcsatornák és magas vérnyomás

Lercanidipin – a sokoldalú kalciumcsatorna-blokkoló

Nyomtatás Az utóbbi években a magas vérnyomás betegség világjárvánnyá alakult, jelenleg világszerte minden negyedik felnőtt ember hipertóniás. A hipertóniások száma eléri az 1 milliárdot. A terápiás lehetőségek javulása ellenére is, a nem célértéken levő hipertóniások arányszáma továbbra is magas. A célértékek elérésének egyik fő akadálya a beteg együttműködésének hiánya, amelynek hátterében gyakran a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek nemkívánatos mellékhatásai állnak.

Ezért a gyógyszerfejlesztés fókuszában a hatékony, de minimális mellékhatással bíró gyógyszerek kutatása áll.

kalciumcsatornák és magas vérnyomás

A kalciumcsatorna-blokkolók közül a kalciumcsatornák és magas vérnyomás hatású dihidropiridin típusú Ca- csatorna-blokkolók a legújabb ajánlások szerint ismét a vérnyomáscsökkentő terápia fókuszába kerültek, hiszen kedvezően befolyásoljak a kardiovaszkuláris mortalitást és az anyagcserestátuszt.

A lercanidipin olyan képviselője a fenti hatástani csoportnak, amely kifejezett érfal-szelektivitással bír, mellékhatásprofilja a legkedvezőbb, kiválóan tolerálható.

A kalciumcsatorna-blokkolók

Számos vizsgálat igazolja pozitív hatását az endotheldiszfunkcióra, a vazospasztikus anginára is, kiválóan kombinálható egyéb vérnyomáscsökkentő szerekkel.

Ezért a lercanidipin a vérnyomáscsökkentő kezelés alappillére lehet.

kalciumcsatornák és magas vérnyomás

A lercanidipin 3. Hosszú, egyenletes vérnyomáscsökkentő hatásán túl kimutatottan javítja az endotheldiszfunkciót, helyreállítja a baroreceptor-reflexet.

kalciumcsatornák és magas vérnyomás

Kiválóan tolerálható akár időskorban is, anyagcsere-semleges. Az elmúlt évtizedekben a kalciumcsatorna-blokkolók az antihipertenzív terápia fókuszába kerültek. Bár a rövid hatású dihidropiridin típusú kalciumcsatorna-blokkolók — a szimpatikus aktiváció és tónusfokozás útján — növelhetik a kardiovaszkuláris morbiditást, az elhúzódó hatású vazoszelektív gyógyszerekről mindez nem mondható el, sőt hosszú távú előnyös hatásuk a major kardiovaszkuláris eseményekben bizonyított 1.

A különböző kalciumcsatorna-blokkolók között jelentős különbség van. A szelektivitás, hatástartam és kiegészítő hatások tekintetében a lercanidipin olyan 3. A lercanidipin tulajdonságai, hatása, vazoszelektivitása A lercanidipin a többi dihidropiridin típusú kalciumcsatorna-blokkolóhoz hasonlóan az érfali simaizomsejt feszültségfüggő L-kalciumcsatornáihoz kötődik, megakadályozva a kalcium beáramlását a simaizomsejtbe, gátolva az érfali simaizom kontrakcióját 3.

A kálciumcsatorna-blokkolók hatása

A csatornához kötődés pH- és potenciálspecifikus, alacsonyabb pH-n és alacsonyabb potenciálnál —40 mV a kötődés kifejezettebb. Megvizsgálva a hasonló L-csatornával bíró érfali simaizom- és cardiomyocytákat megállapítható volt, hogy a lercanidipin az érfali simaizomsejtekhez 2 nagyságrenddel alacsonyabb dózisban is kötődik, tehát a terápiás adagban alkalmazott lercanidipin a szívizom sejtjeire nem hat, vagyis a szernek nincs negatív inotrop hatása 4.

kalciumcsatornák és magas vérnyomás

A molekulát tovább vizsgálva megállapítható volt, hogy bár a szérumban a gyógyszer felezési ideje nem túl hosszú, lipofilitása miatt a célszervben hosszú ideig, csaknem változatlan koncentrációban mutatható ki, egyenletes, tartós Ca-csatorna-blokkoló hatást biztosítva 5, 6. A lercanidipin terápiás hatása Fentiek alapján a lercanidipin egyenletes vérnyomáscsökkentést biztosít napi egyszeri adagban is, anélkül, hogy a szívizomra kimutatható negatív inotrop hatása lenne.

Milyen vérnyomáscsökkentők okozhatnak súlyos depressziót?

Hatása lassan épül fel, elhúzódóan tart, ezért a rövid hatású Ca-csatorna-blokkolókkal szemben frekvenciaemelő, szimpatikus tónusfokozó hatása nem igazolható 7—9. A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek alkalmazhatóságát mellékhatásai, nemkívánatos hatásai sokszor befolyásolják.

  • PharmaOnline - Milyen vérnyomáscsökkentők okozhatnak súlyos depressziót?
  • Hogyan lehet csökkenteni a pulzusszámot magas vérnyomás esetén
  • 140–75 ez a magas vérnyomás

Így például a tiazid típusú diuretikumok, béta-blokkolók nemkívánatos anyagcserehatásai, perifériás érhatásai, a rövid hatású kalciumcsatorna-blokkolók negatív inotrop hatása stb. Más esetekben a vérnyomáscsökkentő hatásain túli hatásait használjuk ki, mint pl. Ezért a vérnyomáscsökkentő gyógyszerelés beállítása egyénre szabott, a társbetegségeket minden esetben figyelembe vevő kell, hogy legyen.

A hosszú hatású dihidropiridin típusú kalciumcsatorna-blokkolókról régóta ismert, hogy anyagcsere-semlegesek, veseelégtelenségben is jól alkalmazhatók A DIAL-vizsgálat során diabéteszes betegek proteinuriáját vizsgálták, ramipril- illetve lercadipin-kezelés mellett az eredmény alapján — hasonló vérnyomáscsökkentő hatás esetén — a lercanidipin nem volt inferior a proteinuria tekintetében a ramiprillel 13 szemben.

kalciumcsatornák és magas vérnyomás

Fentiek alapján a lercanidipin a diabéteszes betegek esetében jó választás. A HbA1c elemzésekor egyértelművé vált, hogy 2-es típusú diabétesz esetében nem rontja a diabétesz lefolyását. Megállapításai szerint a lercanidipin-kezelés a jó vérnyomáscsökkentő hatásán túl a vesefunkciós értékeket lényegében nem változtatta, a proteinuriát csökkentette.

4 lépés a Magas vérnyomás csökkentéséhez

Fenti nefroprotektív hatást az efferens arteriola szelektív dilatációjával magyarázzák. A lercanidipin tolerálhatósága Számos vizsgálat történt a lercanidipin tolerálhatósága irányában.

A különböző hatóanyagok jellemzői

Vizsgálták hatékonyság, alszárödéma, szédülés, látászavar, arckipirulás, fejfájás, szívdobogásérzés, fáradékonyság, mellkasi fájdalom, dyspnoe, szexuális diszfunkció stb. Diabéteszes betegeket vizsgálva enalaprilhoz kalciumcsatornák és magas vérnyomás a lercanidipin jobban csökkenti a vérnyomást, mint a HCT, és a szénhidrát-anyagcserét nem befolyásolta Naponta egyszer alkalmazott 20 mg lercanidipin vérnyomáscsökkentő hatását és mellékhatásai gyakoriságát tekintve nem különbözött mg losartantól.

Vizsgálatok történtek idős betegek esetén izolált szisztolés hipertóniában is, ahol enyhe-középsúlyos hipertónia esetén a lercanidipin kielégítő vérnyomáscsökkentést ért el, jelentős mellékhatások nélkül 19, Számos háziorvosi praxist bevonva több közleményben vizsgálták a lercanidipin hatékonyságát és mellékhatásait.

Megállapításuk szerint a lercanidipin kiválóan tolerálható, napi egyszeri adagolás mellett a betegek compliance-e jó, mellékhatások a többi Ca-csatorna-gátlónál lényegesen ritkábban, az ARB-hez hasonló gyakorisággal fordulnak elő. A lercanidipin a fent említett vérnyomáscsökkentő hatás és jó tolerabilitás mellett — vazoszelektivitásának, egyenletes vérnyomáscsökkentő hatásának köszönhetően — számos egyéb tulajdonsága is van 21— Vizsgálatok történtek a lercanidipin hatásáról az endothel-diszfunkcióra.

  1. A magas vérnyomás mint örökletes betegség
  2. Lorista n hipertónia kezelése
  3. Kalcium csatorna gátlók - Tudástár

Igazolt vazospasztikus anginában 6 hónapon át, alkalmazott lercanidipin a felkar artériáiban javítja az endothelfüggő vazodilatáció mértékét Fenti betegeknél a típusos vazospasztikus anginás epizódok gyakorisága is csökkent, tüneteik mit kell venni a magas vérnyomásból cukorbetegségben Hasonló eredményre jutottak stabil angina pectorisban szenvedő betegek esetében, ahol — számos vizsgálat metaanalízisét elemezve — kiderült, hogy a tartósan adott lercanidipin a betegek terhelhetőségét szignifikánsan javította, az anginás epizódok száma, intenzitása csökkent.

Állatkísérletekben kísérletesen előidézett szívelégtelenségben a lercanidipin sikeresen volt alkalmazható a remodelling kialakulásának megakadályozására A lercanidipin hatása a baroreflex-funkcióra, a szimpatikus idegrendszerre és a kognitív funkcióra Tartósan lercanidipint szedő betegnél végzett Mini Mental Teszt a jól beállított vérnyomás mellett a kognitív funkciók javulását mutatta, amelyet a jó és egyenletes vérnyomáscsökkentő hatással, a javuló endothelfunkcióval magyaráznak A rövid hatású Kalciumcsatornák és magas vérnyomás közismert volt a szimpatikus aktivitást fokozó és baroreflex-károsító hatás.

kalciumcsatornák és magas vérnyomás

Számos Ca-csatorna-blokkolót vizsgálva megállapították, hogy a szimpatikus aktiválás elsősorban a hatástartamtól és a lipofíliától függ. A lercanidipin — mint hosszú hatású, lipofil Ca-csatorna-blokkoló — átmeneti, enyhe, rövid ideig tartó baroreflexzavart, jelzett szimpatikus aktiválódást követően — hosszú távon nem befolyásolja sem a szimpatikus aktivitást, sem a baroreflexet.

Fontos információk